โรงเรียนวัดควนส้าน

หมู่ที่ 6 บ้านควนส้าน ตำบลช้างกลาง อำเภอช้างกลาง จังหวัดนครศรีธรรมราช 80250

Mon - Fri: 9:00 - 17:30

075-450001

โคลพิโดเกรล ข้อเสียเปรียบหลักของเธียโนไพริดีน

โคลพิโดเกรล เส้นทางการกระตุ้นของเกล็ดเลือด ซึ่งได้รับผลกระทบเล็กน้อยจากแอสไพริน การตอบสนองต่อการกระตุ้นอะดีโนซีนไดฟอสเฟต ได้รับผลกระทบจากไทโอโนไพริดีน ทิโคลปิดีนและโคลพิโดเกรล เธียโนไพริดีนไม่เปลี่ยนการเผาผลาญของกรดอะราคิโดนิก ดังนั้น จึงไม่สามารถรบกวนการก่อตัวของโปรสตาไซคลินในผนังหลอดเลือดได้ ความสนใจในการใช้ครั้งแรกของพวกเขา ได้รับการฟื้นฟูเนื่องจากความสำเร็จของการรวมกันของทิโคลปิดีน-แอสไพริน

ในการป้องกันภาวะแทรกซ้อนของลิ่มเลือดอุดตัน หลังจากการฝังขดลวดหลอดเลือดหัวใจและในส่วนที่ 2 ปรากฏขึ้นหลังจากการศึกษา CAPRIE แบบหลายศูนย์ขนาดใหญ่ ซึ่งอย่างน้อยโคลพิโดเกรลไม่ได้ใช้ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดตีบตันต่างๆ มีประสิทธิภาพน้อยกว่าแอสไพริน ข้อเสียเปรียบหลักของเธียโนไพริดีน คือผลของการใช้งานจะสังเกตได้หลังจากผ่านไประยะหนึ่ง เท่าที่เกี่ยวข้องกับทิโคลปิดีน ข้อเสียนี้ขัดขวางการใช้ใน ACS มากกว่าเล็กน้อยแต่จริงมาก

โคลพิโดเกรล

ความน่าจะเป็นของไซโตพีเนีย ไซโตพีเนีย นิวโทรพีเนียและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ พัฒนาแม้ว่าจะค่อนข้างหายาก แต่อาจเป็นเรื่องยากมาก ดังนั้น การรักษาด้วยทิโคลปิดีนจึงจำเป็นต้องมีการตรวจสอบที่เหมาะสม การตรวจสอบอย่างเข้มงวดของจำนวนเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือด ขอแนะนำให้ทำการตรวจเลือดทางคลินิก ด้วยจำนวนเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาวนับทุก 2 สัปดาห์ในช่วง 3 เดือนแรกของการรักษา เมื่อใช้ทิโคลปิดีนความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารต่างๆ

อาจเกิดขึ้นได้บ่อยกว่านิวโทรพีเนีย แต่แน่นอนว่ามีอันตรายน้อยกว่า ผลข้างเคียงที่เป็นอันตรายของยาทิโคลปิดีน ไม่ใช่ลักษณะเฉพาะของโคลพิโดเกรล ใน CAPRIE ซึ่งสุ่มให้ผู้ป่วย 19,185 รายได้รับยาโคลพิโดเกรลหรือยาหลอก ในช่วงติดตามผลอย่างน้อย 1 ปี สูงสุด 3 ปี อุบัติการณ์ของไซโตพีเนีย มีความคล้ายคลึงกันในทั้ง 2 กลุ่ม เป็นไปได้ที่จะเร่งการเริ่มออกฤทธิ์ของเธียโนไพริดีน โดยเริ่มการรักษาด้วยยาขนาดสูงกำลังโหลด

ทั้งเธียโนไพริดีนเป็นที่ต้องการของโคลพิโดเกรล เนื่องจากโอกาสเกิดภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงน้อยกว่า สามารถแนะนำได้อย่างแน่นอน สำหรับการรักษาแบบเฉียบพลัน และระยะยาวของผู้ป่วยที่ไม่สามารถให้แอสไพรินได้ด้วยเหตุผลบางประการ โดยปกติจะมีภูมิไวเกิน หรือมีปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร กลไกการออกฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดของไทโอโนไพริดีน และแอสไพรินนั้นแตกต่างกัน ดังนั้น จึงเป็นไปได้ที่จะรวมสารเหล่านี้เข้าด้วยกัน

เมื่อเร็วๆนี้ใน CURE การทดลองแบบสุ่ม ที่มีกลุ่มควบคุมขนาดใหญ่ มีข้อบ่งชี้ว่าการใช้ยาโคลพิโดเกรล และแอสไพรินร่วมกันในระยะยาวไม่เกิน 1 ปี เริ่มใน 24 ชั่วโมงแรกของ ACS เมื่อเทียบกับการรับประทานแอสไพรินเพียงอย่างเดียวในการป้องกันภาวะแทรกซ้อน ของโรคหลอดเลือดหัวใจ หัวใจและหลอดเลือดตาย หัวใจวาย กล้ามเนื้อหัวใจ โรคหลอดเลือดสมองในการศึกษานี้ประโยชน์ของแอสไพริน บวกกับโคลพิโดเกรลร่วมกันใน ACS

ซึ่งปรากฏขึ้นแล้วตั้งแต่วันแรกของการใช้ ดังนั้น จึงแนะนำให้ใช้แอสไพริน และโคลพิโดเกรลร่วมกันตั้งแต่เริ่มต้นการรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะ ACS ในกรณีที่ไม่คาดว่าจะได้รับการผ่าตัดบายพาส หลอดเลือดหัวใจอย่างเร่งด่วน เนื่องจากอาจเกิดอันตรายได้ ในการรักษาการใช้ยาโคลพิโดเกรลถูกยกเลิก 5 วันก่อนการผ่าตัด และอันตรายที่แท้จริงของการใช้ยาทันที ก่อนที่จะไม่ได้รับการประเมินใน CURE มีการใช้สูตรต่อไปนี้สำหรับการใช้โคลพิโดเกรลครั้งแรก

ช็อต 300 มิลลิกรัมตามมา 75 มิลลิกรัม 1 ครั้งต่อวัน แนะนำให้ใช้โครงร่างเดียวกันนี้ สำหรับการใช้งานจริง เนื่องจากเหตุการณ์เกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจค่อนข้างมาก การเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ กล้ามเนื้อหัวใจตาย ยังคงเกิดขึ้นกับการใช้ยาแอสไพริน และโคลพิโดเกรลร่วมกัน ภายใต้สูตรการรักษา การศึกษาการรักษาด้วยยาต้านเกล็ดเลือดที่ใช้งานมากขึ้นยังคงดำเนินต่อไป โดยเฉพาะอย่างยิ่งแสดงให้เห็นว่าการยับยั้งการเกาะตัว ของเกล็ดเลือดมากขึ้น

โดยมีผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อโคลพิโดเกรล ในสัดส่วนที่น้อยลงทำได้โดยใช้ขนาดบรรจุ 600 และ 900 มิลลิกรัม อย่างไรก็ตาม การใช้งานจริงของขนาดดังกล่าว ส่วนใหญ่ 600 มิลลิกรัมยังคงถูกจำกัด โดยการสนับสนุนทางเภสัชวิทยา ของการแทรกแซงหลอดเลือดผ่านผิวหนัง ไม่มีข้อมูลที่เชื่อถือได้ที่บ่งชี้ว่าการรับประทาน โคลพิโดเกรลขนาดเกิน 300 มิลลิกรัม มีประสิทธิภาพมากกว่าในการรักษาผู้ป่วย ACS BP ST ดังนั้นจึงยังไม่มีการศึกษาความปลอดภัยของขนาดยา

มีข้อบ่งชี้จากการทดลอง เกี่ยวกับฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดมากกว่าโคลพิโดเกรลของสารใหม่บางชนิด ทั้งไดไฮโดรไพริดีนและตัวที่มีกลไกการออกฤทธิ์ต่างกัน ขณะนี้พวกเขากำลังอยู่ ในระหว่างการศึกษาทางคลินิกอย่างเข้มข้น อาจใช้เธียโนไพริดีนโดยเฉพาะอย่างยิ่งโคลพิโดเกรล ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันเพียงอย่างเดียว สำหรับการแพ้แอสไพรินหรือใช้ร่วมกับแอสไพริน คู่อริของไกลโคโปรตีน IIb/IIIa ตัวรับไกลโคโปรตีน IIb/IIIa ของเกล็ดเลือด

การเปลี่ยนผ่านไปสู่สถานะใช้งานของไกลโคโปรตีน GP IIb/IIIa ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว ในความสัมพันธ์ของตัวรับนี้สำหรับลิแกนด์ของมัน โดยหลักคือไฟบริโนเจน โมเลกุลของไฟบริโนเจนจะจับกับตัวรับของเกล็ดเลือดที่แตกต่างกัน สร้างสะพานเชื่อมระหว่างพวกมัน และสร้างมวลรวมของเกล็ดเลือด ปฏิสัมพันธ์ของเกล็ดเลือด ระหว่างพวกมันเองไกลโคโปรตีน GPPb/IIIa

ตัวรับ GLPb/IIIa เป็นตัวกลางเป็นขั้นตอนสุดท้ายระหว่างทางไปสู่การรวมตัว ภายใต้อิทธิพลของตัวกระตุ้นเกือบทุกชนิด ดังนั้น การปิดกั้นตัวรับนี้จึงป้องกันการเกาะตัวของเกล็ดเลือด โดยไม่คำนึงถึงตัวเอกรวมถึงทรอมบิน ดังนั้น ฤทธิ์ต้านการรวมตัวของ GP IIb/IIIa รีเซพเตอร์แอนทาโกนิสต์ จึงเกินกว่าผลของยาที่รบกวนการออกฤทธิ์ของตัวทำการเพียง 1 หรือหลายกลุ่ม

 

 

อ่านต่อได้ที่   ไฮบริด ทำความเข้าใจระบบการเข้าถึงไฮบริด